ازتكس 10 (ازتيمايب)
(Ezetex 10 (Ezetimibe
ازتكس ازجمله داروهاي پايين آورنده
چربي خون مي باشد و همچنين اين دارو از گروه مهاركننده هاي انتخابي جذب
كلسترول است.
موارد مصرف:
ازتكس همراه با رژيم غذايي در درمان
هايپركلوسترولمياي اوليه چه به صورت درمان كمكي همراه با استاتين ها و
چه به صورت منفرد بسيار موثر مي باشد.
اين دارو و درمان هايپر كلسترولمياي
فاميليال هموزيگوت نيز به صورت همراه با مهاركننده هاي آنزيم
HMG-CoA reductase (استاتين ها) كاربرد دارد. اين دارو
همچنين همچنين در سيتوسترولمياي هموزيگوت به صورت درمان كمكي همراه با
استاتين ها مورد استفاده قرار مي گيرد و نيز در هيپرليپيدمي مختلط به
همراه فنوفيبرات به كار مي رود. در كل اين دارو را مي توان به صورت
درمان كمكي با داروهاي پايين آورنده چربي خون ديگر استفاده كرد.
مكانيزم اثر:
اين دارو بدون تاثير بر سنتز
كلوسترول در كبد و يا دفع آن توسط صفرا سبب مي شود جذب كلسترول توسط
سلول هاي سطحي مخاط روده باريك مهار شود (حدود 54%) البته لازم به ذكر
مي باشد تغييري در سطح پلاسمايي ويتامين هاي محلول در چربي
(A,
D, E) نداده و يا توليد هورمون هاي استروئيدي را نيز
كاهش مي دهد.
فارماكونتيك:
پس از جذب خوراكي به طور وسيعي
كونژوگه شده به يك گلوكورونيد فنوليك (متابوليت فعال ازتيمايب) تبديل
شده و طي يك تا دو ساعت به ماكزيمم غلظت پلاسمايي خود مي رسد. ميزان
اتصال پروتئيني دارو و متابوليت فعال آن بيش از 90% مي باشد. غذا در
جذب آن تاثيري نداشته ولي غذاهاي پرچرب ماكزيمم غلظت پلاسمايي آن را تا
38% افزايش مي دهد.
عوارض جانبي:
در بيشتر مطالعات برروي اين دارو چه
به تنهايي و چه همراه با استاتين ها مصرف آن داراي عوارضي بسيار نزديك
به پلاسبو است. تنها مورد، افزايش خفيف ترانس آمينازهاي كبدي مي باشد
(AST, ALT) همچنين در صورت بروز و تداوم هرگونه
عفونت تنفسي، گوارشي و يا دردهاي موضعي طول كشيده، نياز به مراقبت و
پيگيري پزشك دارد.
موارد احتياط:
در مورد نارسايي كبدي يا افزايش
متوسط تا شديد آنزيم هاي كبدي(ترانس آمينازها) دارو منع مصرف دارد.
البته افزايش واكنش حساسيتي (Hypersensitivity)
به صورت بثورات پوستي و آنژيوادم و ... نياز به قطع دارو دارد.
تداخل هاي دارويي:
مصرف همزمان ازتكس با فيبرات ها
(فنوفيبرات و ژمفيبروزيل) و سيكلوسپورين سبب افزايش غلظت پلاسمايي آن
مي شود كه نياز به مانيتورينگ و تنظيم دوز دارد.مصرف همراه با رزين ها
نيز سبب كاهش غلظت پلاسمايي آن (حدود 55%) مي شود. از مزاياي ديگر اين
دارو عدم تداخل با داروهاي تحريك كننده
CYP450
(سيتوكرم اكسيداز) مي باشد.
مصرف در بارداري و شيردهي:
اين دارو در گروهبندي
FDA
(سازمان دارو و غذاي امريكا) براي دوران بارداري از دسته C
مي باشد. مصرف آن در دوره شيردهي نيز بايد با نظر پزشك انجام گيرد (
مزاياي آن در قبال مضرات آن در نظر گرفته شود). برابر مطلاعات بر روي
موش ها (RATS) ميزان ترشح آن در شير مادر حدود
نصف غلظت موجود در خون مادر مي باشد.
مقدار مصرف:
غذا در ميزان جذب آن تاثيري ندارد
(هم با معده خالي و هم همراه غدا مي توان مصرف نمود) و در تمامي موارد
مصرف دوز درماني آن به ميزان 10 ميلي گرم يا بار در روز مي باشد (چه به
تنهايي و چه همراه با استاتين ها و يا پايين آورنده هاي چربي خون
ديگر). درضمن در هرموقع از روز قابل مصرف است. لازم به ذكر مي باشد در
صورت نارسايي كليوي نيلز به تنظيم دوز نمي باشد.
بسته بندي:
ازتكي به صورت قرص هاي 10 ميلي گرمي
در بسته هاي 30 عددي توسط شركت سبحان دارو توليد شده است.
